发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物——

来源:http://www.kedun-detective.com 作者:生命科学 人气:100 发布时间:2019-09-18
摘要:国科大学子:读“应崇福归国途中的一封信” 携手共建安全、绿色、可持续发展的丝路 “一带一路”防灾减灾与可持续发展国际学术大会开幕 长臂浑元龙:一次意想不到的蓝天之旅
国科大学子:读“应崇福归国途中的一封信”
携手共建安全、绿色、可持续发展的丝路
“一带一路”防灾减灾与可持续发展国际学术大会开幕
长臂浑元龙:一次意想不到的蓝天之旅
中国研发抗艾新药塞拉维诺获批进入临床试验

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为科学应对“一带一路”沿线国家共同面对的减灾需求,推动落实联合国《2015-2030年仙台减少灾害风险框架》、《巴黎气候变化协议》和《2030年可持续发展议程》,携手国际伙伴共建科技协同减灾机制,5月11日上午,“一带一路”防灾减灾与可持续发展国际学术大会在北京开幕。

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中新社昆明5月8日电记者8日从中国科学院昆明动物研究所获悉,由中国科学院上海药物研究所与该所合作开发的抗艾滋病新药塞拉维诺,于2019年5月5日获得中国国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。该项目现正在开展临床I期研究的准备工作。如研发成功,将会更好地满足广大艾滋病患者的临床用药需求。据介绍,塞拉维诺是中国首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助。早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。科研人员先是通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;又通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化,解析了现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构,开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究;后在此基础上进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物——塞拉维诺。临床前研究结果显示,与马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物-药物相互作用,安全性良好。目前,塞拉维诺及其系列化合物已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。

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